Es un punto de orgullo para los fabricantes de suplementos anunciar que su producto no contiene más que el ingrediente etiquetado. Y eso también es visto como un beneficio importante para muchos que compran suplementos. La percepción de muchos consumidores (según mi experiencia personal) parece ser que los productos son inferiores si contienen ingredientes que no son activos. Usando ese estándar, los productos farmacéuticos resultan problemáticos Todos los productos farmacéuticos contienen una gran variedad de aglutinantes, recubrimientos, suplementos y rellenos.  ¡Incluso (qué horror) contienen ingredientes artificiales y edulcorantes! Y a menudo, aunque no siempre, todo eso está revelado en la etiqueta del producto.

Pero en lugar de ser una característica negativa, estos ingredientes complementarios y no medicinales desempeñan un papel fundamental para garantizar que los productos farmacéuticos sean de calidad consistente y reproducible. Sin estos ingredientes extra, tendríamos medicamentos que son inestables, no estaríamos seguros de que se están absorbiendo y no sabríamos si realmente entregan algún ingrediente activo en el cuerpo. En resumen, estaríamos en la misma situación en que estamos actualmente con muchos remedios herbales y otro tipos de suplementos.

Los productos farmacéuticos estándar se evalúan no sólo en ensayos clínicos (para medir la eficacia), sino también en pruebas más básicas, por ejemplo, cómo se absorbe realmente en el torrente sanguíneo un medicamento que se ingiere.  Un fármaco prometedor no funcionará si no llega al lugar de acción deseado. Y para hacer eso, utilizamos una variedad de herramientas y procesos para garantizar que se absorba de manera confiable y predecible cuando lo usamos, ya sea ingiriéndolo, frotándolo en la piel o inyectándolo. Los excipientes pueden describirse como cualquier componente de un medicamento que no sea el "IFA", es decir el ingrediente farmacéutico activo. (N del E, API en inglés, por Active Pharmaceutical Ingredient) Los excipientes sirven para mantener estable el IFA, ayudar a su absorción y simplificar el proceso de fabricación. Ayudan a garantizar que los productos sean consistentes lote a lote y botella a botella. Los excipientes también ayudan a mejorar la aceptación y el uso por el consumidor.

Como farmacéutico, me tomó un tiempo darme cuenta de por qué los fabricantes de suplementos se esfuerzan por minimizar el uso de excipientes en sus productos. Es porque la consistencia, la absorción y la efectividad de la mayoría de sus productos no se han medido y no consideran evaluarlas. Es decir, no se realizan pruebas para ver si el producto se absorbe apropiadamente. No se puede controlar lo que no se sabe, y con la mayoría de los productos a base de hierbas, no hay una estandarización del ingrediente activo, porque puede que ni siquiera esté claro cuáles son los ingredientes activos en realidad. Por lo tanto, cualquier intento de producir un producto consistente es complicado por la falta de una AFI y por no saber qué tipo de consistencia necesita el producto.

Constantemente me preguntan sobre los excipientes. Hay cientos en uso, y su presencia puede ser confusa para los consumidores, quienes pueden no entender su papel. Los pacientes también pueden tener inquietudes personales sobre un tipo específico de excipiente, o pueden necesitar evitar sustancias específicas debido a alergias. Aquí hay algunos de los ingredientes inactivos que puede ver en la etiqueta del paquete, y por qué están ahí:

Rellenos / diluyentes / materiales a granel

Para hacer que las dosificaciones farmacéuticas tengan un tamaño razonable, se agregan materiales a granel para dar tamaño a los productos terminados. (Imagine el tamaño de una tableta de 100 microgramos sin ningún relleno). Los materiales a granel también facilitan el procesamiento y la fabricación. Pueden influir en el flujo del material durante la fabricación y pueden afectar la estabilidad del producto final. Los rellenos típicos para tabletas y cápsulas incluyen almidón, sales de calcio y azúcares, como la lactosa. En las formulaciones líquidas, se utilizan materiales como la glicerina y el agua para disolver (o suspender) los ingredientes activos y para simplificar la medición de las dosis. El alcohol, un diluyente históricamente popular, ahora rara vez se usa. Los productos tópicos como cremas y lociones usan rellenos como aceite mineral, vaselina, lanolina y varias ceras.

La lactosa es un relleno y edulcorante común (ver más abajo) en muchos medicamentos recetados y sin receta (OTC). Si bien es posible que haya intolerancia, las pequeñas cantidades en la mayoría de los medicamentos hacen que el riesgo sea mínimo.

Recubrimientos y Desintegrantes

Una vez que se consume la dosis formulada, queremos que se disuelva de manera consistente. Los productos que no se disuelven, no se absorben. Los desintegrantes rompen una tableta o cápsula en el momento apropiado. La mayoría de los IFA consumidos por vía oral son estables en el ácido del estómago y se desintegran a los pocos minutos de la ingestión. Algunos pueden ser absorbidos debajo de la lengua, por lo que los agentes desintegrantes aseguran que los productos, como la nitroglicerina, se disuelvan inmediatamente al entrar en contacto con la saliva. Los agentes desintegrantes comunes incluyen ácido algínico, celulosa microcristalina y diversas formas de almidón.

Los recubrimientos protegen el producto final de la luz, el oxígeno y la humedad. Los recubrimientos pueden incluir gluten, goma laca (grado alimenticio) y gelatina. Algunos fármacos son destruidos por el ácido del estómago, por lo que una combinación de recubrimientos y desintegrantes asegura que se disuelvan más tarde, después de que la tableta intacta haya pasado al intestino delgado, un ambiente alcalino. Los recubrimientos resistentes a los ácidos ("entéricos"), como el acetato de celulosa ftalato, funcionan de esta manera. Es por eso que algunos productos no deben machacarse ni masticarse antes de tragarlos: de lo contrario, el ingrediente activo sería destruido por el ácido del estómago.

Lubricantes

Los lubricantes se incorporan en dosificaciones farmacéuticas para apoyar el proceso de fabricación. Pueden reducir las cargas estáticas y facilitar el flujo de la forma de polvo, asegurando que los productos tengan un contenido constante del IFA por unidad. Los lubricantes impactan en la disolución de la forma de dosificación final, afectando la velocidad de absorción y la extensión. Los lubricantes incluyen estearato de calcio y magnesio, polietilenglicol, ácido esteárico y talco.

Edulcorantes y Aromatizantes

Los productos edulcorantes y los agentes aromatizantes hacen que los productos finales sean sabrosos. Si alguna vez ha tratado de darle a un niño un medicamento de mal sabor, ya aprecia la palatabilidad. La palatabilidad implica que las personas tomarán sus medicamentos, un componente básico pero crítico de la medicina basada en la ciencia. En productos orales sólidos, como tabletas, los edulcorantes y sabores pueden recubrir las tabletas. En productos líquidos, como jarabes y suspensiones, los edulcorantes incluyen azúcares, edulcorantes artificiales y productos como el jarabe de maíz. Los edulcorantes naturales son generalmente menos populares desde una perspectiva de fabricación, debido a su asociación con la caries dental y su posible impacto en las personas con diabetes. Los agentes aromatizantes pueden ser de origen natural o sintéticos. No existe una ventaja intrínseca para un edulcorante o agente aromatizante natural: lo importante son las características físicas, no su origen.

Agentes Colorantes

Los colores ayudan con la identificación del producto y también se usan para la consistencia con los sabores, particularmente en las formulaciones para niños. (Aunque yo realmente no aprecié las versiones "sin colorantes" hasta que un desdichado niño me roció un medicamento.)  En general, los niños y los adultos no tienen problemas con las pequeñas cantidades de tintes y colores en los productos farmacéuticos, aunque se han reportado reacciones, particularmente con el producto tartrazina.

Conservadores

Los conservadores pueden estabilizar el ingrediente activo o asegurar que un producto permanezca estéril, lo cual es una preocupación con todos los inyectables y productos acuosos (a base de agua). El timerosal no necesita presentación para los lectores habituales de esta página (Science-Based Medicine, Medicina Basada en Ciencia). Es un conservador utilizado en las vacunas. El cloruro de benzalconio es un conservador común en productos para lentes de contacto.

Alergias a los excipientes

Pueden ocurrir reacciones adversas y alergias a los ingredientes medicinales y no medicinales. Por ejemplo, se han atribuido reacciones alérgicas graves a pequeñas cantidades de maíz en una forma de dosificación farmacéutica [PDF / Pharmaceutical Dosage Form].  El manejo de las reacciones alérgicas implica verificar de cerca todos los excipientes (y sus fuentes) y aislar el agente causal (si es posible). Puede llevar mucho trabajo de investigación, y a veces incluso con compuestos de farmacia especializados, para enfrentarse a alergias e intolerancias graves a los excipientes de uso común.

La fecha de vencimiento del producto

Las fechas de vencimiento de los productos se basan en el momento en que los estándares de calidad terminados de un producto (por ejemplo, resistencia, calidad, pureza) ya no se cumplen. Es decir, cuando la degradación del producto progresa hasta un punto en el que el producto carece de la potencia etiquetada (la mayoría de los casos) o, en algunos casos, se ha degradado en compuestos que pueden ser tóxicos. Los productos químicos pueden deteriorarse por razones que incluyen reacciones químicas, como la oxidación (generalmente por exposición al aire o la humedad), cambios físicos (por ejemplo, separación de una suspensión), reacciones fotoquímicas (es decir, exposición a la luz) e incluso reacciones químicas con el embalaje del producto. Se realiza un análisis cuantitativo de los productos recién preparados, generalmente en el empaque final, para comprender qué tan rápido se deteriorará un producto, y la fecha de vencimiento se establece con base en esta información. Este puede ser un proceso iterativo: la formulación del producto final puede cambiar para hacer que un producto sea más estable, o el embalaje puede cambiar para dar al producto terminado una vida útil más larga. Múltiples factores pueden jugar un papel.

Conclusión

Los excipientes juegan un papel importante para garantizar que los medicamentos se absorban y produzcan sus efectos de manera consistente. Se debe asegurar a los consumidores que su inclusión en realidad aumenta, en lugar de restar valor, a la calidad del producto terminado.

Por Scott Gavura , 13 de octubre de 2011 , publicado originalmente en Science Based Medicine
What’s all that other stuff in my medicine?